Что такое ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и какие препараты к ним относятся

Ингибиторы АПФ часто назначаются пациентам с проблемным давлением и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Рассмотрим ключевые особенности медикаментов этой группы, какое терапевтическое действие оказывают, как правильно принимать, насколько они действенны и другие нюансы.

Что такое препараты ИАПФ

механизм действия препаратов ИАПФ
Итак, что такое ингибиторы АПФ и что к ним относится? В данную медикаментозную группу входят современные высокоэффективные лекарства, используемые при сердечно-сосудистых недугах.

На данный момент эту группу представляют более 30 лекарств, которые отличаются между собой:

  1. Продолжительностью лечебного действия.
  2. Особенностью фармакокинетических свойств.
  3. Величиной активности исходного лекарства.
  4. Степенью биодоступности в отношении тканей организма.

Исходя из этого ингибиторы АПФ, разделяются на несколько химических подгрупп:

  • Сульфгидрильная.
  • Фосфинильная.
  • Карбоксиалкильная.

Химическое строение препарата зависит от того, какая именно из этих групп может вступать в реакцию с превращающим ферментом ангиотензин-1. Основная медикаментозная расшифровка ингибиторов АПФ заключается в том, что они не допускают преобразования этого ферментативного вещества в другую его форму – ангиотензин-2, поддерживая его в нейтральном состоянии, тем самым предупреждая развитие каких-либо патологических реакций.

При каких болезнях назначаются ингибиторы АПФ

сердечная недостаточность
Препараты ангиотензинпревращающего фермента проявляют не только гипотензивное действие — они обладают и другими терапевтическими характеристиками, в частности, могут оказывать благотворное влияние на ткани сердца и сосудов на клеточном уровне, не допуская их перерождение и массовое отмирание.

Исходя из этих возможностей, в кардиологической практике ИАПФ применяются для лечения ГБ и с профилактической целью в отношении некоторых сопутствующих заболеваний.

Показанием для их назначения является:

  1. Ишемический инсульт.
  2. Ишемическая болезнь.
  3. Почечные нарушения хронического течения.
  4. Инфаркт острый либо перенесенный.
  5. Длительная недостаточность сердца и сосудов.
  6. Повреждение почек при сахарном диабете.
  7. Атеросклероз конечностей облитерирующего типа.
  8. Слабая сократительная функция сердца.

При этом врачи обращают внимание, если у человека помимо гипертонии присутствует целый «букет» других недугов, указанных выше, то при таком анамнезе из медикаментов предпочтительно применение исключительно ингибиторов АПФ, владеющих многими преимуществами по сопоставлению с некоторыми гипотензивными средствами.

Преимущества использования препаратов

основная цель лечения АГ
Длительный прием данных средств:

  • Существенно снижает опасность различных осложнений гипертонии. Риск развития инфаркта при повышенном АД понижается на 89%, а при гипертензии и сахарном диабете на 42%.
  • При одновременном приеме с мочегонными отпадает необходимость постоянно проверять показатель калия и принимать калийсодержащие средства, так как лекарства ИАПФ не способны нарушать его уровень.
  • Нормализуется толщина стенок левого желудочка при проявлении гипертрофии и предотвращается излишняя растяжимость стенок сердечной камеры.
  • Позволяет увеличивать фильтрационную скорость клубочков при почечной недостаточности.
  • Помимо этого ИАПФ способны регулировать ритм сердца и проявляют угнетающий эффект на проявления ишемии.

Особенности медикаментозного действия


Механизм действия ингибиторов АПФ при гипертонической болезни и других патологиях можно посмотреть в нижеприведенной таблице.

Список заболеваний Особенности фармакологии
Гипертония Активные вещества ИАПФ осуществляют купирование процесса превращения ангиотензина (виновника сужения сосудистого просвета).
Лекарственное действие распространяется на ферменты тканей и крови, тем самым обеспечивается мягкое и стабильное снижение АД.
ИБС.
Инфаркт.
Инсульт.
Сердечно-сосудистые отклонения.
Снижение активности продуцирования ангиотензина позволяет заменять его на брадикинин, обладающего следующими свойствами:
— эффективно тормозят патологический рост, синтез и перерождение клеток тканей сердца и сосудов вследствие дефицита кислорода;
— длительный прием препарата тормозит утолщение сосудистых и сердечных мышечных тканей и увеличение камер сердца из-за постоянно повышенного давления.
Атеросклероз.
Высокая свертываемость крови.
Содействуют освобождению оксида азота в кровяную жидкость, тем самым предупреждается склеивание тромбоцитов и регулируется показатель белков, принимающих участие в тромбообразовании.
Проявляют антисклеротическое действие вследствие угнетения синтеза гормонов надпочечников, способных вызывать повышение плохого холестерина в крови.
Почечная недостаточность.
Повреждение почек на фоне присутствия СД.
Результативно подавляют вырабатывание отдельных ферментов надпочечников, способных задерживать в организме соли и воду, тем самым предотвращая образование отеков.
Помогают восстановлению эндотелия сосудов почек, снижают их повышенное напряжение, уменьшают активность фильтрации белка почками.

Почему ИАПФ используются в лечении гипертонии?

препараты при гипертонии
Необходимость назначения этих медикаментов при проблемном артериальном давлении и других сердечных и сосудистых заболеваниях обусловлена тем, что ИАПФ располагают эффектом блокады нейрогуморальных структур, нефропротективными и кардиологическими возможностями.

Ингибиторы АПФ при гипертонической болезни способны угнетать деятельность вещества в организме, вызывающего спазм сосудов, провоцирующий скачок АД. Помимо этого оказывают благоприятное воздействие на почки, сердце, жировые и углеводные процессы. Благодаря таким терапевтическим возможностям эти лекарства часто рекомендуются гипертоникам с сахарным диабетом или ожирением.

Почки вырабатывают особый фермент, так называемый ренин, являющийся начальным звеном цепочки определенных химических действий, в процессе которых происходят обусловленные химические преобразования. В итоге в кровяной жидкости происходит активное превращение вещества – ангиотензина-1 в ангиотензин-2 (другое название – ангиотензинпревращающий фермент), способного провоцировать сжатие сосудистых стенок, что ведет к ускорению движения кровотока и росту давления.

В медицинской практике ИАПФ используются не только для терапии гипертонии, а и для предупреждения других болезней сердца, почек, в том числе гипертонического криза, инфаркта и инсульта.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не позволяют ренину трансформироваться в ангиотензин, а преобразуют его в особый гормон – брадикинин, который предотвращает аномальные реакции, вызывающие сердечные и почечные нарушения.

По мнению специалистов, эти лекарства обладают эффективными терапевтическими характеристиками, при этом важное значение имеет механизм преобразования химического вещества в энергично действующее:

  1. ИАПФ класса 1 – способны к жиростворению, активно проникают в организм, процесс трансформации происходит в печени, отличаются хорошей биодоступностью, выводятся в измененном виде.
  2. ИАПФ класса 2 – жирорастворимы, активность основных компонентов происходит в результате химреакций в печени либо почках, также выводятся в видоизмененном виде, способны просасываться через барьеры клеток.
  3. ИАПФ класса 3 – в организм проникают в активном состоянии, не способны трансформироваться в печени, из организма выводятся, не изменяя своего состояния, при этом биодоступность у них немного ниже, чем у предыдущих классов.

В каких случаях прием ИАПФ противопоказан

стеноз артерий
При определенных состояниях организма и присутствии некоторых заболеваний запрещено принимать средства ИАПФ.

Противопоказанием являются такие болезни:

  • Стеноз сердечной аорты.
  • Стеноз почечных артерий.
  • Гипотония выраженного течения.
  • Повышенное присутствие калия в крови.
  • Почечная недостаточность последней стадии.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

При беременности и ГВ

Нельзя принимать их и во время беременности и грудном вскармливании, такое ограничение обусловлено:

  • Задержкой роста плода.
  • Дефицитом околоплодных вод.
  • Аномальным развитием костей черепа и легких.
  • Внутриутробной смертью ребенка.

Какие побочные действия проявляют?

Несмотря на высокие антигипертензивные и другие характеристики ингибиторов АПФ, а также их неплохую переносимость, в некоторых эпизодах их прием способен вызвать побочные проявления.

Возможное воздействие Особенности симптомов
Индивидуальная непереносимость Зуд.
Сыпь.
Отек Квинке.
Крапивница.
Покраснение кожи.
Органы дыхания Изнуряющий сухой кашель.
Исчезает самостоятельно спустя 4-5 суток после отмены лекарства.
Сосудистая система Слабость.
Вялость.
Понижение АД.
Водно-солевой баланс Дисбаланс электролитов.
Развитие гиперкалиемии.
Извращенные вкусовые предпочтения Возникают из-за низкой чувствительности либо полной утраты вкусовых функций.
Печень Наблюдается задержка желчи в желчном пузыре.
ЖКТ Диарея.
Рвота.
Тошнота.
Отклонения в формуле крови Повышенный уровень нейтрофилов.
Почки Почечные нарушения острой формы.
Увеличение глюкозного показателя в урине.
Скачок показателя креатинина в кровяной жидкости.
Отказ почек у пациентов пожилой группы с сердечной недостаточностью.

Особенности выведения ИАПФ из организма и длительность их воздействия

Выведение активных компонентов ингибиторов АПФ из организма может происходить несколькими способами:

  • Почками.
  • Почками (60%), а остальная часть печенью.
  • Печенью (60%).
  • В одинаковом объеме печенью и почками.

Присутствие вариаций вывода активных частиц ингибиторов АПФ позволяет подобрать максимально подходящее лекарство данной группы для людей с заболеваниями печени или почек.

Однако необходимо учитывать важный момент: поколения и классы лекарств часто не совпадают, к примеру, у средств сульфгидрильной группы, принадлежащих к одному ряду, механизм действия может немного отличаться. Обычно особенности фармакокинетики указаны в аннотации к препарату:

  1. Степень влияния еды на всасываемость препарата (до приема пищи или после ее потребления).
  2. Особенность выведения компонентов медикамента из организма.
  3. Продолжительность присутствия активного вещества в кровяной жидкости и клетках организма.
  4. Длительность процессов расщепления и полураспада.

Продолжительность  медикаментозного воздействия ингибитора АПФ зависит от первоначального вещества, что дает возможность подобрать приемлемую дозу и суточную частотность приема средства.

Перечень активных групп Название препаратов ИАПФ Особенности и продолжительность действия
Сульфгидрильная (первого поколения) Каптоприл.
Зофеноприл.
Пивалоприл.
Хотя и проявляет хорошие терапевтические возможности, однако легко поддается окислению, поэтому лечебный эффект длится недолго.
Карбоксильная (второго поколения) Рамиприл.
Лизиноприл.
Периндоприл.
Эналалаприл.
Длительность действия – среднее, при этом проникновение в ткани – отличное.
Фосфинильная (третьего поколения) Фозиноприл.
Церонаприл.
Лечебный эффект – продолжительный, отличается повышенным свойством просасываться и накапливать свою концентрацию в тканях.

Все эти сведения помогают врачу правильно определиться с выбором лекарства для конкретного пациента.

Правила приема лекарств

прием лекарств
Касательного того, как правильно принимать ингибиторы АПФ, то здесь не существует единой схемы лечения. Как правило, лекарства принимают 1-2 раза в сутки, за исключением Каптоприла, который следует употреблять 3-4 раза в день.

Пить таблетки следует перед едой, запивая небольшим количеством воды.

Конкретный прием зависит от степени продолжительности действия медикамента. В качестве примера:

Длительность воздействия Пример Схема приема
Короткое (6-8 часов) Каптоприл 3-4 раза в сутки.
Среднее (до 12 часов) Квинаприл.
Фозиноприл.
Эналаприл.
2 раза в день.
Продолжительное (24 часа) Периндоприл.
Лизиноприл.
Рамиприл.
1 раз в день.

Взаимодействие с другими медикаментами

При лечении ингибиторами АПФ необходимо учитывать фактор сочетаемости с другими лекарствами, поэтому перед тем как их назначать врач уточняет у пациента, какие таблетки он принимает, чтобы определить их вероятную совместимость.

Лекарства и вещества Результаты взаимодействия
Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие средства Развивается гиперкалиемия.
Анальгетики
Анестетики
Усиливается гипотензивное действие ИАПФ.
Глюкокортикоидные гормоны
Любые нестероидные
Подавляется синтез простагландинов, содействующих корректному производству брадикинина.
Алкоголь
Спиртосодержащие лекарства
Отмечается усиление алкогольного воздействия.
Могут повышать гипотензивный эффект ИАПФ.
Противозачаточные  препараты
Эстрогены
Понижается медикаментозное свойство ингибиторов АПФ.
Задерживается жидкость в организме.
Бета-блокаторы
Блокаторы кальциевых каналов
Резкое понижение АД.
Антидепрессанты
Снотворные
Возникает опасность чрезмерного падения АД.
Литийсодержащие медикаменты Увеличивается концентрации лития в крови.
Иммунодепрессанты Угнетается функциональность костного мозга.
Нарушается процесс кроветворения.
Наблюдаются отклонения в гематологической системе.
Инсулин Повышается чувствительность к инсулину.
Антациды (понижающие кислотность желудка) Увеличивается время усвоения ИАПФ.
Альфа-блокаторы Развивается ортостатическая гипотония.

Перечень лекарств группы ИАПФ

препараты группы ИАПФ
Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ, применяемых при гипертонии, можно посмотреть ниже, с учетом их отношения к поколениям.

Принадлежность к поколению Наименование лекарств
Сульфгидрильная группа (1-ое поколение) Капотен.
Блокордил.
Зокардис.
Ангиоприл.
Катопил.
Бензаприл.
Карбоксильная группа (2-ое поколение) Эналакор.
Вазолонг.
Энап.
Стопрес.
Тритаце.
Азолаприл.
Парнавел.
Хартил.
Берлиприл.
Энам.
Дилапрел.
Гиперник.
Благоприл.
Амприлан.
Ренитек.
Перинпресс.
Корприл.
Корандил.
Рамепресс.
Арентлпрес.
Рениприл.
Престариум.
Миоприл.
Пирамил.
Инворил.
Фосфинильная группа (3-е поколение) Моноприл.
Фозинап.
Фозинотек.
Фозикард.

Помимо этого в аптеке можно купить медикаментозные средства, в которых содержится комбинация ИАПФ с лекарствами других групп, например, диуретиками (Каптопрес, Энап Н и прочее).

Заключение


Использование ингибиторов АПФ в комплексной терапии гипертонии позволяет предупредить спазм артериальных сосудов, являющийся виновником повышения АД, а также других сердечных, сосудистых и почечных заболеваний.

Препараты данной группы отличаются хорошими медикаментозными возможностями, имеют малый список противопоказаний и отрицательных проявлений, однако принимать их следует только с разрешения врача, так как имеются специфические нюансы, в которых разбирается только специалист.

Оцените статью 1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector