Ингибиторы АПФ часто назначаются пациентам с проблемным давлением и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Рассмотрим ключевые особенности медикаментов этой группы, какое терапевтическое действие оказывают, как правильно принимать, насколько они действенны и другие нюансы.
- Что такое препараты ИАПФ
- При каких болезнях назначаются ингибиторы АПФ
- Преимущества использования препаратов
- Особенности медикаментозного действия
- Почему ИАПФ используются в лечении гипертонии?
- В каких случаях прием ИАПФ противопоказан
- При беременности и ГВ
- Какие побочные действия проявляют?
- Особенности выведения ИАПФ из организма и длительность их воздействия
- Правила приема лекарств
- Взаимодействие с другими медикаментами
- Перечень лекарств группы ИАПФ
- Заключение
- Видео
Что такое препараты ИАПФ
Итак, что такое ингибиторы АПФ и что к ним относится? В данную медикаментозную группу входят современные высокоэффективные лекарства, используемые при сердечно-сосудистых недугах.
На данный момент эту группу представляют более 30 лекарств, которые отличаются между собой:
- Продолжительностью лечебного действия.
- Особенностью фармакокинетических свойств.
- Величиной активности исходного лекарства.
- Степенью биодоступности в отношении тканей организма.
Исходя из этого ингибиторы АПФ, разделяются на несколько химических подгрупп:
- Сульфгидрильная.
- Фосфинильная.
- Карбоксиалкильная.
Химическое строение препарата зависит от того, какая именно из этих групп может вступать в реакцию с превращающим ферментом ангиотензин-1. Основная медикаментозная расшифровка ингибиторов АПФ заключается в том, что они не допускают преобразования этого ферментативного вещества в другую его форму – ангиотензин-2, поддерживая его в нейтральном состоянии, тем самым предупреждая развитие каких-либо патологических реакций.
При каких болезнях назначаются ингибиторы АПФ
Препараты ангиотензинпревращающего фермента проявляют не только гипотензивное действие — они обладают и другими терапевтическими характеристиками, в частности, могут оказывать благотворное влияние на ткани сердца и сосудов на клеточном уровне, не допуская их перерождение и массовое отмирание.
Исходя из этих возможностей, в кардиологической практике ИАПФ применяются для лечения ГБ и с профилактической целью в отношении некоторых сопутствующих заболеваний.
Показанием для их назначения является:
- Ишемический инсульт.
- Ишемическая болезнь.
- Почечные нарушения хронического течения.
- Инфаркт острый либо перенесенный.
- Длительная недостаточность сердца и сосудов.
- Повреждение почек при сахарном диабете.
- Атеросклероз конечностей облитерирующего типа.
- Слабая сократительная функция сердца.
При этом врачи обращают внимание, если у человека помимо гипертонии присутствует целый «букет» других недугов, указанных выше, то при таком анамнезе из медикаментов предпочтительно применение исключительно ингибиторов АПФ, владеющих многими преимуществами по сопоставлению с некоторыми гипотензивными средствами.
Преимущества использования препаратов
Длительный прием данных средств:
- Существенно снижает опасность различных осложнений гипертонии. Риск развития инфаркта при повышенном АД понижается на 89%, а при гипертензии и сахарном диабете на 42%.
- При одновременном приеме с мочегонными отпадает необходимость постоянно проверять показатель калия и принимать калийсодержащие средства, так как лекарства ИАПФ не способны нарушать его уровень.
- Нормализуется толщина стенок левого желудочка при проявлении гипертрофии и предотвращается излишняя растяжимость стенок сердечной камеры.
- Позволяет увеличивать фильтрационную скорость клубочков при почечной недостаточности.
- Помимо этого ИАПФ способны регулировать ритм сердца и проявляют угнетающий эффект на проявления ишемии.
Особенности медикаментозного действия
Механизм действия ингибиторов АПФ при гипертонической болезни и других патологиях можно посмотреть в нижеприведенной таблице.
| Список заболеваний | Особенности фармакологии |
| Гипертония | Активные вещества ИАПФ осуществляют купирование процесса превращения ангиотензина (виновника сужения сосудистого просвета). Лекарственное действие распространяется на ферменты тканей и крови, тем самым обеспечивается мягкое и стабильное снижение АД. |
| ИБС. Инфаркт. Инсульт. Сердечно-сосудистые отклонения. | Снижение активности продуцирования ангиотензина позволяет заменять его на брадикинин, обладающего следующими свойствами: — эффективно тормозят патологический рост, синтез и перерождение клеток тканей сердца и сосудов вследствие дефицита кислорода; — длительный прием препарата тормозит утолщение сосудистых и сердечных мышечных тканей и увеличение камер сердца из-за постоянно повышенного давления. |
| Атеросклероз. Высокая свертываемость крови. | Содействуют освобождению оксида азота в кровяную жидкость, тем самым предупреждается склеивание тромбоцитов и регулируется показатель белков, принимающих участие в тромбообразовании. Проявляют антисклеротическое действие вследствие угнетения синтеза гормонов надпочечников, способных вызывать повышение плохого холестерина в крови. |
| Почечная недостаточность. Повреждение почек на фоне присутствия СД. | Результативно подавляют вырабатывание отдельных ферментов надпочечников, способных задерживать в организме соли и воду, тем самым предотвращая образование отеков. Помогают восстановлению эндотелия сосудов почек, снижают их повышенное напряжение, уменьшают активность фильтрации белка почками. |
Почему ИАПФ используются в лечении гипертонии?
Необходимость назначения этих медикаментов при проблемном артериальном давлении и других сердечных и сосудистых заболеваниях обусловлена тем, что ИАПФ располагают эффектом блокады нейрогуморальных структур, нефропротективными и кардиологическими возможностями.
Ингибиторы АПФ при гипертонической болезни способны угнетать деятельность вещества в организме, вызывающего спазм сосудов, провоцирующий скачок АД. Помимо этого оказывают благоприятное воздействие на почки, сердце, жировые и углеводные процессы. Благодаря таким терапевтическим возможностям эти лекарства часто рекомендуются гипертоникам с сахарным диабетом или ожирением.
Почки вырабатывают особый фермент, так называемый ренин, являющийся начальным звеном цепочки определенных химических действий, в процессе которых происходят обусловленные химические преобразования. В итоге в кровяной жидкости происходит активное превращение вещества – ангиотензина-1 в ангиотензин-2 (другое название – ангиотензинпревращающий фермент), способного провоцировать сжатие сосудистых стенок, что ведет к ускорению движения кровотока и росту давления.
В медицинской практике ИАПФ используются не только для терапии гипертонии, а и для предупреждения других болезней сердца, почек, в том числе гипертонического криза, инфаркта и инсульта.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не позволяют ренину трансформироваться в ангиотензин, а преобразуют его в особый гормон – брадикинин, который предотвращает аномальные реакции, вызывающие сердечные и почечные нарушения.
По мнению специалистов, эти лекарства обладают эффективными терапевтическими характеристиками, при этом важное значение имеет механизм преобразования химического вещества в энергично действующее:
- ИАПФ класса 1 – способны к жиростворению, активно проникают в организм, процесс трансформации происходит в печени, отличаются хорошей биодоступностью, выводятся в измененном виде.
- ИАПФ класса 2 – жирорастворимы, активность основных компонентов происходит в результате химреакций в печени либо почках, также выводятся в видоизмененном виде, способны просасываться через барьеры клеток.
- ИАПФ класса 3 – в организм проникают в активном состоянии, не способны трансформироваться в печени, из организма выводятся, не изменяя своего состояния, при этом биодоступность у них немного ниже, чем у предыдущих классов.
В каких случаях прием ИАПФ противопоказан
При определенных состояниях организма и присутствии некоторых заболеваний запрещено принимать средства ИАПФ.
Противопоказанием являются такие болезни:
- Стеноз сердечной аорты.
- Стеноз почечных артерий.
- Гипотония выраженного течения.
- Повышенное присутствие калия в крови.
- Почечная недостаточность последней стадии.
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
При беременности и ГВ
Нельзя принимать их и во время беременности и грудном вскармливании, такое ограничение обусловлено:
- Задержкой роста плода.
- Дефицитом околоплодных вод.
- Аномальным развитием костей черепа и легких.
- Внутриутробной смертью ребенка.
Какие побочные действия проявляют?
Несмотря на высокие антигипертензивные и другие характеристики ингибиторов АПФ, а также их неплохую переносимость, в некоторых эпизодах их прием способен вызвать побочные проявления.
| Возможное воздействие | Особенности симптомов |
| Индивидуальная непереносимость | Зуд. Сыпь. Отек Квинке. Крапивница. Покраснение кожи. |
| Органы дыхания | Изнуряющий сухой кашель. Исчезает самостоятельно спустя 4-5 суток после отмены лекарства. |
| Сосудистая система | Слабость. Вялость. Понижение АД. |
| Водно-солевой баланс | Дисбаланс электролитов. Развитие гиперкалиемии. |
| Извращенные вкусовые предпочтения | Возникают из-за низкой чувствительности либо полной утраты вкусовых функций. |
| Печень | Наблюдается задержка желчи в желчном пузыре. |
| ЖКТ | Диарея. Рвота. Тошнота. |
| Отклонения в формуле крови | Повышенный уровень нейтрофилов. |
| Почки | Почечные нарушения острой формы. Увеличение глюкозного показателя в урине. Скачок показателя креатинина в кровяной жидкости. Отказ почек у пациентов пожилой группы с сердечной недостаточностью. |
Особенности выведения ИАПФ из организма и длительность их воздействия
Выведение активных компонентов ингибиторов АПФ из организма может происходить несколькими способами:
- Почками.
- Почками (60%), а остальная часть печенью.
- Печенью (60%).
- В одинаковом объеме печенью и почками.
Присутствие вариаций вывода активных частиц ингибиторов АПФ позволяет подобрать максимально подходящее лекарство данной группы для людей с заболеваниями печени или почек.
Однако необходимо учитывать важный момент: поколения и классы лекарств часто не совпадают, к примеру, у средств сульфгидрильной группы, принадлежащих к одному ряду, механизм действия может немного отличаться. Обычно особенности фармакокинетики указаны в аннотации к препарату:
- Степень влияния еды на всасываемость препарата (до приема пищи или после ее потребления).
- Особенность выведения компонентов медикамента из организма.
- Продолжительность присутствия активного вещества в кровяной жидкости и клетках организма.
- Длительность процессов расщепления и полураспада.
Продолжительность медикаментозного воздействия ингибитора АПФ зависит от первоначального вещества, что дает возможность подобрать приемлемую дозу и суточную частотность приема средства.
| Перечень активных групп | Название препаратов ИАПФ | Особенности и продолжительность действия |
| Сульфгидрильная (первого поколения) | Каптоприл. Зофеноприл. Пивалоприл. | Хотя и проявляет хорошие терапевтические возможности, однако легко поддается окислению, поэтому лечебный эффект длится недолго. |
| Карбоксильная (второго поколения) | Рамиприл. Лизиноприл. Периндоприл. Эналалаприл. | Длительность действия – среднее, при этом проникновение в ткани – отличное. |
| Фосфинильная (третьего поколения) | Фозиноприл. Церонаприл. | Лечебный эффект – продолжительный, отличается повышенным свойством просасываться и накапливать свою концентрацию в тканях. |
Все эти сведения помогают врачу правильно определиться с выбором лекарства для конкретного пациента.
Правила приема лекарств
Касательного того, как правильно принимать ингибиторы АПФ, то здесь не существует единой схемы лечения. Как правило, лекарства принимают 1-2 раза в сутки, за исключением Каптоприла, который следует употреблять 3-4 раза в день.
Пить таблетки следует перед едой, запивая небольшим количеством воды.
Конкретный прием зависит от степени продолжительности действия медикамента. В качестве примера:
| Длительность воздействия | Пример | Схема приема |
| Короткое (6-8 часов) | Каптоприл | 3-4 раза в сутки. |
| Среднее (до 12 часов) | Квинаприл. Фозиноприл. Эналаприл. | 2 раза в день. |
| Продолжительное (24 часа) | Периндоприл. Лизиноприл. Рамиприл. | 1 раз в день. |
Взаимодействие с другими медикаментами
При лечении ингибиторами АПФ необходимо учитывать фактор сочетаемости с другими лекарствами, поэтому перед тем как их назначать врач уточняет у пациента, какие таблетки он принимает, чтобы определить их вероятную совместимость.
| Лекарства и вещества | Результаты взаимодействия |
| Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие средства | Развивается гиперкалиемия. |
| Анальгетики Анестетики | Усиливается гипотензивное действие ИАПФ. |
| Глюкокортикоидные гормоны Любые нестероидные | Подавляется синтез простагландинов, содействующих корректному производству брадикинина. |
| Алкоголь Спиртосодержащие лекарства | Отмечается усиление алкогольного воздействия. Могут повышать гипотензивный эффект ИАПФ. |
| Противозачаточные препараты Эстрогены | Понижается медикаментозное свойство ингибиторов АПФ. Задерживается жидкость в организме. |
| Бета-блокаторы Блокаторы кальциевых каналов | Резкое понижение АД. |
| Антидепрессанты Снотворные | Возникает опасность чрезмерного падения АД. |
| Литийсодержащие медикаменты | Увеличивается концентрации лития в крови. |
| Иммунодепрессанты | Угнетается функциональность костного мозга. Нарушается процесс кроветворения. Наблюдаются отклонения в гематологической системе. |
| Инсулин | Повышается чувствительность к инсулину. |
| Антациды (понижающие кислотность желудка) | Увеличивается время усвоения ИАПФ. |
| Альфа-блокаторы | Развивается ортостатическая гипотония. |
Перечень лекарств группы ИАПФ
Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ, применяемых при гипертонии, можно посмотреть ниже, с учетом их отношения к поколениям.
| Принадлежность к поколению | Наименование лекарств |
| Сульфгидрильная группа (1-ое поколение) | Капотен. Блокордил. Зокардис. Ангиоприл. Катопил. Бензаприл. |
| Карбоксильная группа (2-ое поколение) | Эналакор. Вазолонг. Энап. Стопрес. Тритаце. Азолаприл. Парнавел. Хартил. Берлиприл. Энам. Дилапрел. Гиперник. Благоприл. Амприлан. Ренитек. Перинпресс. Корприл. Корандил. Рамепресс. Арентлпрес. Рениприл. Престариум. Миоприл. Пирамил. Инворил. |
| Фосфинильная группа (3-е поколение) | Моноприл. Фозинап. Фозинотек. Фозикард. |
Помимо этого в аптеке можно купить медикаментозные средства, в которых содержится комбинация ИАПФ с лекарствами других групп, например, диуретиками (Каптопрес, Энап Н и прочее).
Заключение
Использование ингибиторов АПФ в комплексной терапии гипертонии позволяет предупредить спазм артериальных сосудов, являющийся виновником повышения АД, а также других сердечных, сосудистых и почечных заболеваний.
Препараты данной группы отличаются хорошими медикаментозными возможностями, имеют малый список противопоказаний и отрицательных проявлений, однако принимать их следует только с разрешения врача, так как имеются специфические нюансы, в которых разбирается только специалист.
